Linaclotide
Syntetyczny peptyd agonistyczny cyklazy guanylanowej C
Materiał badawczy. Nie do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.
Przegląd badań
Linaklotyd jest peptydem złożonym z 14 aminokwasów, z trzema mostkami disiarczkowymi, wzorowanym na termostabilnych enterotoksynach E. coli oraz na hormonie jelitowym guanylinie. Aktywuje cyklazę guanylanową C na powierzchni błony śluzowej jelita, zwiększając poziom cyklicznego GMP. Powoduje to wydzielanie chlorków i wodorowęglanów do światła jelita, co zmiękcza stolec, oraz osłabia sygnalizację we włóknach nerwowych przewodzących ból. Przyjmowany doustnie działa w obrębie jelita i jest wchłaniany w znikomym stopniu, a określone produkty (Linzess, Constella) są dopuszczone w zespole jelita drażliwego z zaparciami oraz w przewlekłych zaparciach idiopatycznych.
Dopuszczenie dotyczy co najmniej jednego zdefiniowanego produktu gotowego w wymienionej jurysdykcji; nie dotyczy automatycznie tego materiału katalogowego.
Pytania dotyczące Linaclotide
PYTANIA O PRODUKTCzym jest Linaclotide?
Linaklotyd jest syntetycznym peptydem, agonistą cyklazy guanylanowej C, stosowanym w badaniach przewodu pokarmowego, w szczególności w modelach IBS-C i przewlekłych zaparć.
Do czego wykorzystuje się Linaclotide w badaniach?
Agonista cyklazy guanylanowej C o określonym mechanizmie GC-C/cGMP, z dowodami z badań randomizowanych w wybranych zaburzeniach związanych z zaparciami; dopuszczone zastosowania zależą od gotowego produktu, populacji i jurysdykcji.
Jakie badania opublikowano na temat Linaclotide?
Linaklotyd aktywuje cyklazę guanylanową C na powierzchni błony śluzowej jelita i nasila sygnalizację cGMP w nabłonku, co napędza wydzielanie płynu do jelita. Badania randomizowane określonych gotowych produktów wykazały poprawę objawów jelitowych i brzusznych w porównaniu z placebo w wybranych zaburzeniach związanych z zaparciami. Dopuszczenie do obrotu, postać, ograniczenia wiekowe i wskazania zależą od produktu i jurysdykcji; sama pozycja katalogowa nie świadczy o tym, że jest to produkt klinicznie równoważny lub dopuszczony do obrotu.
Jaka dokumentacja partii powinna towarzyszyć Linaclotide?
Linaklotyd: należy poprosić o świadectwo COA i raporty analityczne dla wycenianej partii. Prawidłowe sparowanie trzech mostków disiarczkowych jest kluczowe, dlatego należy poprosić o spektrometrię mas, czystość metodą HPLC rozdzielającą nieprawidłowo zwinięte izomery oraz potwierdzony układ mostków disiarczkowych.
Jak należy oceniać warunki przechowywania Linaclotide?
Linaklotyd przechowywać w stanie suchym i szczelnie zamknięty, z ochroną przed wilgocią, tak jak gotowe kapsułki. Jest wrażliwy na wilgotność, dlatego w pojemnikach do przechowywania należy umieścić środek pochłaniający wilgoć i ograniczać czas otwarcia.