Ziconotide
Konopeptyd, bloker kanałów wapniowych typu N
Materiał badawczy. Nie do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.
Przegląd badań
Ziconotyd (Prialt) jest syntetyczną wersją ω-konotoksyny MVIIA, peptydu złożonego z 25 aminokwasów, pochodzącego z jadu polującego na ryby ślimaka stożkowatego Conus magus. Blokuje bramkowane napięciem kanały wapniowe typu N (Cav2.2) na neuronach przewodzących ból w rdzeniu kręgowym, zatrzymując uwalnianie neuroprzekaźników. Ponieważ nie przenika z krwi do układu nerwowego, jest podawany we wlewie dokanałowym. Jest dopuszczony w ciężkim bólu przewlekłym, jednak działania niepożądane psychiatryczne i neurologiczne wymagają starannego monitorowania.
Dopuszczenie dotyczy co najmniej jednego zdefiniowanego produktu gotowego w wymienionej jurysdykcji; nie dotyczy automatycznie tego materiału katalogowego.
Pytania dotyczące Ziconotide
PYTANIA O PRODUKTCzym jest Ziconotide?
Ziconotyd jest peptydem złożonym z 25 reszt, utrzymywanym w ściśle zwiniętym kształcie przez trzy mostki dwusiarczkowe, układ znany jako węzeł cystynowy inhibitora. Jest identyczny z naturalną toksyną ślimaka stożkowatego.
Do czego wykorzystuje się Ziconotide w badaniach?
Został opracowany jako nieopioidowy lek przeciwbólowy, z badaniami klinicznymi w ciężkim bólu przewlekłym.
Jakie badania opublikowano na temat Ziconotide?
W badaniach kontrolowanych ziconotydu podawanego dokanałowo w ciężkim bólu przewlekłym, w tym bólu związanym z nowotworem i AIDS, mierzono nasilenie bólu oraz zdarzenia niepożądane, takie jak splątanie, zawroty głowy i zmiany nastroju. W badaniach przedklinicznych jest stosowany jako standardowy bloker kanałów wapniowych typu N w modelach sygnalizacji nerwowej i bólu.
Jaka dokumentacja partii powinna towarzyszyć Ziconotide?
Ziconotide: należy zażądać COA i raportów analitycznych dla oferowanej partii. Prawidłowe zwinięcie trzech mostków dwusiarczkowych jest kluczowe, dlatego należy poprosić o spektrometrię mas, czystość metodą HPLC rozdzielającą izomery o błędnym zwinięciu oraz potwierdzenie układu mostków dwusiarczkowych.
Jak należy oceniać warunki przechowywania Ziconotide?
Ziconotide należy przechowywać w lodówce w temperaturze od 2 °C do 8 °C, z ochroną przed światłem. Jego metionina może ulegać utlenieniu, a peptyd może być tracony przez adsorpcję, dlatego należy używać pojemników o niskim wiązaniu i unikać wielokrotnego zamrażania roztworów.