Cilengitide
Spätes StadiumZyklisches RGD-Pentapeptid, Integrin-Inhibitor
Forschungsmaterial. Nicht für den menschlichen oder tierischen Verzehr.
Forschungsüberblick
Cilengitid ist das zyklische Pentapeptid cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val), das von der Gruppe um Horst Kessler als selektiver Inhibitor der Integrine αvβ3 und αvβ5 entworfen wurde. Diese Integrine helfen Tumor- und Blutgefäßzellen, sich an die umgebende Matrix zu heften, und sind an der Tumor-Angiogenese beteiligt. Cilengitid erreichte beim Glioblastom die Phase 3, doch die CENTRIC-Studie, die es bei Patienten mit methyliertem MGMT-Promotor zur Standard-Radiochemotherapie hinzufügte, verbesserte das Überleben nicht, und die Entwicklung wurde eingestellt.
Es wurde umfangreiche kontrollierte klinische Forschung oder eine Entwicklung im späten Stadium gefunden; dies ist keine Behauptung einer Produktzulassung.
Fragen zu Cilengitide
PRODUKTFRAGENWas ist Cilengitide?
Cilengitid ist ein zyklisches Peptid aus fünf Aminosäuren, das um das Integrin-Erkennungsmotiv Arginin, Glycin, Aspartat aufgebaut ist. Ein D-Phenylalanin und ein N-methyliertes Valin fixieren es in einer Form, die alpha-V-Integrine bevorzugt.
Wofür wird Cilengitide in der Forschung verwendet?
Es wurde als Krebsmittel in der Erprobung entwickelt, vor allem beim Glioblastom.
Welche Forschung wurde zu Cilengitide veröffentlicht?
Präklinische Studien zeigten eine verringerte Angiogenese und ein geringeres Tumorwachstum in Gliom- und anderen Modellen. Klinische Studien beim Glioblastom, darunter CENTRIC und CORE, erfassten das Überleben und fanden keinen Nutzen. Es bleibt eine Referenzverbindung in der Forschung zu Integrinen und zur Gefäßbiologie von Tumoren.
Welche Chargendokumentation sollte Cilengitide begleiten?
Cilengitid: Fordern Sie das COA und die Analyseberichte für die angebotene Charge an. Verlangen Sie eine Massenspektrometrie, die die zyklische Struktur bestätigt, die HPLC-Reinheit mit ausgewiesener linearer Vorstufe und die chirale Reinheit für das D-Phenylalanin.
Wie sollten die Lagerbedingungen für Cilengitide beurteilt werden?
Cilengitid ist ein kompaktes zyklisches Peptid und relativ stabil. Lagern Sie es trocken bei 2 °C bis 8 °C oder −20 °C, geschützt vor Feuchtigkeit, und prüfen Sie bei langen Experimenten die Stabilität der Lösung.