Cilengitide
Stade avancéPentapeptide RGD cyclique inhibiteur d'intégrines
Matériel de recherche. Non destiné à la consommation humaine ou animale.
Aperçu de la recherche
Le cilengitide est le pentapeptide cyclique cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val), conçu par le groupe de Horst Kessler comme inhibiteur sélectif des intégrines αvβ3 et αvβ5. Ces intégrines aident les cellules tumorales et vasculaires à s'attacher à la matrice environnante et interviennent dans l'angiogenèse tumorale. Le cilengitide a atteint la phase 3 dans le glioblastome, mais l'essai CENTRIC, qui l'ajoutait à la radiochimiothérapie standard chez des patients dont le promoteur de MGMT est méthylé, n'a pas amélioré la survie, et le développement a été arrêté.
Une recherche clinique contrôlée substantielle ou un développement à un stade avancé a été identifié ; il ne s'agit pas d'une affirmation d'autorisation du produit.
Questions sur Cilengitide
QUESTIONS SUR LE PRODUITQu'est-ce que Cilengitide ?
Le cilengitide est un peptide cyclique de cinq résidus construit autour du motif de reconnaissance des intégrines arginine, glycine, aspartate. Une D-phénylalanine et une valine N-méthylée le verrouillent dans une conformation favorable aux intégrines alpha V.
À quoi sert Cilengitide en recherche ?
Il a été développé comme agent anticancéreux expérimental, principalement dans le glioblastome.
Quelles recherches ont été publiées sur Cilengitide ?
Des études précliniques ont montré une réduction de l'angiogenèse et de la croissance tumorale dans des modèles de gliome et d'autres modèles. Des essais cliniques dans le glioblastome, dont CENTRIC et CORE, ont mesuré la survie et n'ont montré aucun bénéfice. Il reste un composé de référence en recherche sur les intégrines et la biologie vasculaire tumorale.
Quelle documentation de lot doit accompagner Cilengitide ?
Cilengitide : demandez le COA et les rapports analytiques du lot proposé. Demandez une spectrométrie de masse confirmant la structure cyclique, une pureté HPLC avec le précurseur linéaire déclaré, et la pureté chirale de la D-phénylalanine.
Comment évaluer les conditions de conservation de Cilengitide ?
Le cilengitide est un peptide cyclique compact et relativement stable. Conservez-le au sec entre 2 °C et 8 °C ou à −20 °C, à l'abri de l'humidité, et vérifiez la stabilité des solutions pour les expériences longues.