Cilengitide
Fase avanzadaPentapéptido cíclico RGD inhibidor de integrinas
Material de investigación. No destinado al consumo humano ni animal.
Resumen de la investigación
La cilengitida es el pentapéptido cíclico ciclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val), diseñado por el grupo de Horst Kessler como inhibidor selectivo de las integrinas αvβ3 y αvβ5. Estas integrinas ayudan a las células tumorales y de los vasos sanguíneos a adherirse a la matriz circundante y participan en la angiogénesis tumoral. La cilengitida llegó a la fase 3 en el glioblastoma, pero el ensayo CENTRIC, que la añadió a la quimiorradioterapia estándar en pacientes con promotores de MGMT metilados, no mejoró la supervivencia, y el desarrollo se detuvo.
Se ha identificado investigación clínica controlada sustancial o desarrollo en fase avanzada; esto no constituye una afirmación de autorización del producto.
Preguntas sobre Cilengitide
PREGUNTAS SOBRE EL PRODUCTO¿Qué es Cilengitide?
La cilengitida es un péptido cíclico de cinco residuos construido en torno al motivo de reconocimiento de integrinas arginina, glicina, aspartato. Una D-fenilalanina y una valina N-metilada lo fijan en una conformación que favorece a las integrinas alfa V.
¿Para qué se utiliza Cilengitide en investigación?
Se desarrolló como agente anticancerígeno en investigación, principalmente en el glioblastoma.
¿Qué investigaciones se han publicado sobre Cilengitide?
Los estudios preclínicos mostraron una reducción de la angiogénesis y del crecimiento tumoral en glioma y otros modelos. Los ensayos clínicos en glioblastoma, incluidos CENTRIC y CORE, midieron la supervivencia y no hallaron beneficio. Sigue siendo un compuesto de referencia en la investigación de integrinas y de biología vascular tumoral.
¿Qué documentación de lote debe acompañar a Cilengitide?
Cilengitide: solicite el COA y los informes analíticos del lote cotizado. Solicite espectrometría de masas que confirme la estructura cíclica, pureza por HPLC con el precursor lineal declarado, y pureza quiral de la D-fenilalanina.
¿Cómo se deben valorar las condiciones de conservación de Cilengitide?
La cilengitida es un péptido cíclico compacto y relativamente estable. Consérvela seca entre 2 °C y 8 °C o a −20 °C, protegida de la humedad, y compruebe la estabilidad de las soluciones en experimentos prolongados.