Cilengitide
Fase avanzataPentapeptide ciclico RGD inibitore delle integrine
Materiale di ricerca. Non destinato al consumo umano o animale.
Panoramica della ricerca
La cilengitide è il pentapeptide ciclico ciclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val), progettato dal gruppo di Horst Kessler come inibitore selettivo delle integrine αvβ3 e αvβ5. Queste integrine aiutano le cellule tumorali e dei vasi sanguigni ad aderire alla matrice circostante e sono coinvolte nell'angiogenesi tumorale. La cilengitide è giunta alla fase 3 nel glioblastoma, ma lo studio CENTRIC, che l'aggiungeva alla chemioradioterapia standard in pazienti con promotore MGMT metilato, non ha migliorato la sopravvivenza e lo sviluppo è stato interrotto.
È stata individuata una ricerca clinica controllata sostanziale o uno sviluppo in fase avanzata; ciò non costituisce un'affermazione di autorizzazione del prodotto.
Domande su Cilengitide
DOMANDE SUL PRODOTTOChe cos'è Cilengitide?
La cilengitide è un peptide ciclico di cinque residui costruito attorno al motivo di riconoscimento delle integrine arginina, glicina, aspartato. Una D-fenilalanina e una valina N-metilata lo bloccano in una conformazione che favorisce le integrine alfa V.
A cosa serve Cilengitide nella ricerca?
È stato sviluppato come agente antitumorale sperimentale, principalmente nel glioblastoma.
Quali ricerche sono state pubblicate su Cilengitide?
Gli studi preclinici hanno mostrato una riduzione dell'angiogenesi e della crescita tumorale nel glioma e in altri modelli. Gli studi clinici nel glioblastoma, inclusi CENTRIC e CORE, hanno misurato la sopravvivenza senza rilevare benefici. Rimane un composto di riferimento nella ricerca sulle integrine e sulla biologia vascolare tumorale.
Quale documentazione del lotto dovrebbe accompagnare Cilengitide?
Cilengitide: richiedere il COA e i rapporti analitici del lotto oggetto del preventivo. Richiedere la spettrometria di massa che confermi la struttura ciclica, la purezza HPLC con il precursore lineare riportato e la purezza chirale per la D-fenilalanina.
Come vanno valutate le condizioni di conservazione di Cilengitide?
La cilengitide è un peptide ciclico compatto ed è relativamente stabile. Conservarla asciutta a 2 °C - 8 °C oppure a −20 °C, al riparo dall'umidità, e verificare la stabilità delle soluzioni per esperimenti di lunga durata.