Cilengitide
Zaawansowana fazaCykliczny pentapeptyd RGD, inhibitor integryn
Materiał badawczy. Nie do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.
Przegląd badań
Cilengitide jest cyklicznym pentapeptydem cyklo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val), zaprojektowanym przez grupę Horsta Kesslera jako selektywny inhibitor integryn αvβ3 i αvβ5. Integryny te pomagają komórkom guza i naczyń krwionośnych przyczepiać się do otaczającej macierzy i uczestniczą w angiogenezie nowotworowej. Cilengitide dotarł do fazy 3 w glejaku wielopostaciowym, jednak badanie CENTRIC, w którym dodano go do standardowej chemioradioterapii u pacjentów z metylowanym promotorem MGMT, nie poprawiło przeżycia i prace rozwojowe zakończono.
Znaleziono obszerne kontrolowane badania kliniczne lub rozwój w zaawansowanej fazie; nie oznacza to twierdzenia o dopuszczeniu produktu do obrotu.
Pytania dotyczące Cilengitide
PYTANIA O PRODUKTCzym jest Cilengitide?
Cilengitide jest cyklicznym peptydem o pięciu resztach, zbudowanym wokół motywu rozpoznawania integryn arginina, glicyna, asparaginian. D-fenyloalanina i N-metylowana walina utrwalają jego kształt, który sprzyja integrynom alfa V.
Do czego wykorzystuje się Cilengitide w badaniach?
Został opracowany jako badany lek przeciwnowotworowy, głównie w glejaku wielopostaciowym.
Jakie badania opublikowano na temat Cilengitide?
Badania przedkliniczne wykazały zmniejszenie angiogenezy i wzrostu guza w modelach glejaka i innych. W badaniach klinicznych w glejaku wielopostaciowym, w tym CENTRIC i CORE, mierzono przeżycie i nie stwierdzono korzyści. Pozostaje związkiem referencyjnym w badaniach nad integrynami i biologią naczyń guza.
Jaka dokumentacja partii powinna towarzyszyć Cilengitide?
Cilengitide: należy poprosić o COA i raporty analityczne dla wycenianej partii. Należy zażądać spektrometrii mas potwierdzającej strukturę cykliczną, czystości HPLC z podaniem prekursora liniowego oraz czystości chiralnej dla D-fenyloalaniny.
Jak należy oceniać warunki przechowywania Cilengitide?
Cilengitide jest zwartym peptydem cyklicznym i jest stosunkowo stabilny. Należy przechowywać go w stanie suchym w temperaturze od 2 °C do 8 °C lub −20 °C, chroniąc przed wilgocią, a stabilność roztworów sprawdzać w długotrwałych eksperymentach.