Enfuvirtide
Syntetyczny peptyd, inhibitor fuzji wirusa HIV typu 1
Materiał badawczy. Nie do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.
Przegląd badań
Enfuwirtyd (T-20, Fuzeon) był pierwszym inhibitorem fuzji HIV. Jest to peptyd złożony z 36 aminokwasów, skopiowany z regionu HR2 białka osłonki wirusa gp41. Wiążąc region HR1 gp41, zapobiega fałdowaniu białka w kształt spinki, który ściąga razem błony wirusa i komórki, przez co wirus nie może wniknąć. Badania TORO 1 i TORO 2 u pacjentów wcześniej leczonych wykazały lepsze zahamowanie replikacji wirusa po dodaniu go do zoptymalizowanego schematu. Wstrzyknięcia dwa razy na dobę i odczyny w miejscu wstrzyknięcia ograniczały jego stosowanie.
Dopuszczenie dotyczy co najmniej jednego zdefiniowanego produktu gotowego w wymienionej jurysdykcji; nie dotyczy automatycznie tego materiału katalogowego.
Pytania dotyczące Enfuvirtide
PYTANIA O PRODUKTCzym jest Enfuvirtide?
Enfuvirtide to 36-resztowy peptyd syntetyczny z acetylowanym końcem N i amidowanym końcem C. Jego sekwencja pochodzi z regionu powtórzeń heptadowych 2 białka transbłonowego gp41 wirusa HIV typu 1.
Do czego wykorzystuje się Enfuvirtide w badaniach?
Opracowano go do leczenia zakażenia HIV-1 u pacjentów wcześniej leczonych; badania TORO wykazały lepszą krótkoterminową odpowiedź wirusologiczną po dodaniu do zoptymalizowanej terapii podstawowej, a udokumentowano podstawienia w gp41 związane z opornością.
Jakie badania opublikowano na temat Enfuvirtide?
W badaniach TORO stwierdzono większe spadki wiremii i większe przyrosty liczby komórek CD4 po dodaniu enfuwirtydu do zoptymalizowanej terapii podstawowej. Badania nad opornością zmapowały podstawienia w regionie HR1 gp41, które zmniejszają wiązanie. Enfuwirtyd stał się też wzorem do projektowania dłużej działających peptydowych inhibitorów fuzji.
Jaka dokumentacja partii powinna towarzyszyć Enfuvirtide?
Enfuvirtide: należy poprosić o COA i raporty analityczne dla wycenianej serii. Rozmiar enfuwirtydu sprawia, że synteza jest wymagająca, dlatego należy poprosić o spektrometrię mas, czystość HPLC z wykazem zanieczyszczeń delecyjnych i skróconych, zawartość peptydu oraz potwierdzenie obu modyfikacji końcowych.
Jak należy oceniać warunki przechowywania Enfuvirtide?
Liofilizowany Enfuvirtide należy przechowywać szczelnie zamknięty w temperaturze pokojowej lub w chłodzie, tak jak jego gotowy produkt, z ochroną przed wilgocią. Po rozpuszczeniu należy go trzymać w chłodzie i zużyć niezwłocznie.