Cilengitide
Поздняя стадияЦиклический RGD пентапептид, ингибитор интегринов
Исследовательский материал. Не предназначен для употребления человеком или животными.
Обзор исследований
Циленгитид это циклический пентапептид цикло(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val), созданный группой Хорста Кесслера как селективный ингибитор интегринов αvβ3 и αvβ5. Эти интегрины помогают опухолевым клеткам и клеткам кровеносных сосудов прикрепляться к окружающему матриксу и участвуют в опухолевом ангиогенезе. Циленгитид дошёл до фазы 3 при глиобластоме, но испытание CENTRIC, в котором его добавляли к стандартной химиолучевой терапии у пациентов с метилированным промотором MGMT, не улучшило выживаемость, и разработку прекратили.
Найдены значительные контролируемые клинические исследования или разработка на поздней стадии. Это не утверждение о том, что препарат разрешён.
Вопросы о Cilengitide
ВОПРОСЫ О ПРОДУКТЕЧто такое Cilengitide?
Циленгитид это циклический пептид из пяти остатков, построенный вокруг мотива распознавания интегринов аргинин, глицин, аспартат. D-фенилаланин и N-метилированный валин фиксируют его в форме, предпочтительной для интегринов альфа V.
Для чего Cilengitide используют в исследованиях?
Его разрабатывали как экспериментальное противораковое средство, главным образом при глиобластоме.
Какие исследования о Cilengitide опубликованы?
Доклинические исследования показали снижение ангиогенеза и роста опухоли в моделях глиомы и других. Клинические испытания при глиобластоме, включая CENTRIC и CORE, измеряли выживаемость и не обнаружили пользы. Он остаётся эталонным соединением в исследованиях интегринов и биологии опухолевых сосудов.
Какая документация на партию должна прилагаться к Cilengitide?
Циленгитид: запросите COA и аналитические отчёты на партию, по которой вы запрашиваете стоимость. Запросите масс-спектрометрию, подтверждающую циклическую структуру, чистоту по ВЭЖХ с указанием линейного предшественника и хиральную чистоту D-фенилаланина.
Как оценивать условия хранения Cilengitide?
Циленгитид это компактный циклический пептид, относительно стабильный. Храните его сухим при температуре от 2 до 8 °C или при −20 °C, защищённым от влаги, и проверяйте стабильность раствора в длительных экспериментах.