研究:专项研究

Cilengitide

后期阶段

环状 RGD 五肽整合素抑制剂

研究材料。不用于人体或动物使用。

研究概览

西仑吉肽是环五肽 cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val),由 Horst Kessler 团队设计,作为整合素 αvβ3 和 αvβ5 的选择性抑制剂。这些整合素帮助肿瘤细胞和血管细胞附着在周围基质上,并参与肿瘤血管生成。西仑吉肽进入了胶质母细胞瘤的 3 期研究,但 CENTRIC 试验在 MGMT 启动子甲基化患者的标准放化疗中加用它,并未改善生存,开发随之终止。

证据等级 后期阶段

已发现较大规模的对照临床研究或后期开发。这并不表示该药物已获批。

分子类别环状 RGD 五肽整合素抑制剂
批次文档索取批次 COA
研究领域专项与转化研究
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关于Cilengitide的问题

产品问题
Cilengitide是什么?

西仑吉肽是一种围绕精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸整合素识别基序构建的五残基环肽。一个 D-苯丙氨酸和一个 N-甲基缬氨酸把它锁定在偏好 αV 整合素的构象上。

Cilengitide在研究中用于什么?

它被开发为实验性抗癌药,主要用于胶质母细胞瘤。

已发表哪些关于Cilengitide的研究?

临床前研究显示它在胶质瘤等模型中减少了血管生成和肿瘤生长。包括 CENTRIC 和 CORE 在内的胶质母细胞瘤临床试验测量了生存,未发现获益。它仍然是整合素与肿瘤血管生物学研究中的参照化合物。

Cilengitide应附带哪些批次文档?

西仑吉肽:请索取所询价批次的 COA 和分析报告。请索取确认环状结构的质谱、报告线性前体的 HPLC 纯度,以及对 D-苯丙氨酸的手性纯度。

应如何评估Cilengitide的储存条件?

西仑吉肽是一种紧凑且相对稳定的环肽。请将其干燥保存于 2 至 8 °C 或 −20 °C,避免受潮,并在长时间实验中核实溶液的稳定性。