Cilengitide
مرحلة متقدمةمثبط إنتغرين ببتيدي حلقي خماسي RGD
مادة بحثية. ليست للاستخدام البشري أو الحيواني.
نظرة عامة على البحث
سيلينجيتايد هو خماسي الببتيد الحلقي cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)، صممه فريق هورست كيسلر مثبطًا انتقائيًا للإنتغرينين αvβ3 وαvβ5. تساعد هذه الإنتغرينات الخلايا الورمية والوعائية على الالتصاق بالمصفوفة المحيطة، وتشارك في تكوين الأوعية الورمية. وصل سيلينجيتايد إلى دراسات المرحلة 3 في الورم الأرومي الدبقي، لكن تجربة CENTRIC التي أضافته إلى العلاج الإشعاعي الكيميائي المعياري لدى المرضى ذوي مثيلة محفز MGMT لم تحسّن البقاء، فتوقف تطويره.
توجد دراسات سريرية مضبوطة أكبر حجمًا أو تطوير في مرحلة متقدمة. هذا لا يعني أن الدواء مرخّص.
أسئلة عن Cilengitide
أسئلة عن المنتجما هو Cilengitide؟
سيلينجيتايد ببتيد حلقي من خمس بقايا مبني حول نموذج تعرّف الإنتغرين: الأرجينين والغليسين والأسبارتات. ويثبّته D-فينيل ألانين وN-ميثيل فالين في بنية تفضّل إنتغرينات αV.
فيمَ يُستخدم Cilengitide في الأبحاث؟
طُوّر دواءً تجريبيًا مضادًا للسرطان، خصوصًا في الورم الأرومي الدبقي.
ما الدراسات المنشورة عن Cilengitide؟
أظهرت أبحاث قبل سريرية انخفاضًا في تكوين الأوعية ونمو الورم في نماذج مثل الورم الدبقي. وقاست تجارب الورم الأرومي الدبقي السريرية، ومنها CENTRIC وCORE، البقاء ولم تجد فائدة. ويظل مركبًا مرجعيًا في أبحاث الإنتغرينات وبيولوجيا أوعية الأورام.
ما وثائق الدفعة التي ينبغي أن ترافق Cilengitide؟
سيلينجيتايد: اطلب شهادة التحليل وتقارير الفحص للدفعة المعروضة. اطلب طيفًا كتليًا يؤكد البنية الحلقية، ونقاء HPLC يبلّغ عن المواد الخطية الأولية، ونقاءً كيراليًا للـ D-فينيل ألانين.
كيف تُقيَّم ظروف تخزين Cilengitide؟
سيلينجيتايد ببتيد حلقي متراص ومستقر نسبيًا. احفظه جافًا عند 2 إلى 8 °C أو −20 °C، بعيدًا عن الرطوبة، وتحقق من ثبات المحلول في التجارب الطويلة.