2026 年 10 月 13 日至 19 日这一周。本期涵盖截至 10 月 15 日已发表或公布的研究。
口服肽是本周两条消息的核心：一份溃疡性结肠炎的试验报告，以及肥胖领域更大规模研究的启动。在其他方面，关于 rusfertide 的完整 3 期报告，与肿瘤靶向递送和复杂肽构建化学的新实验室工作一起问世。这些发现从人体对照试验一直到早期探索性研究，因此每一项回答的是不同类型的问题。
口服 icotrokinra 改善溃疡性结肠炎的应答
在一项溃疡性结肠炎的 2b 期试验中，一种阻断白细胞介素 23 受体的口服肽，产生的临床应答多于安慰剂。12 周时，icotrokinra 三个剂量组的应答率分别为 63%、58% 和 55%，安慰剂组为 27%。最高剂量还改善了临床缓解和内镜指标，这使它成为检验靶向肽能否在这种疾病中作为口服治疗的一个有用试验。
关键数据：ANTHEM-UC 试验把 252 名活动性中重度溃疡性结肠炎成人随机分组，分别每日一次接受 icotrokinra 或安慰剂。在试验的 400 mg 剂量下，临床缓解率为 30%，安慰剂为 11%；内镜改善率为 37%，安慰剂为 14%。《New England Journal of Medicine》于 10 月 14 日在线发表了该报告。
局限：这是一项由申办方资助的 2b 期研究，而不是确证性的 3 期试验。主要疗效比较涵盖 12 周，而不良事件则报告到第 28 周。200 mg 剂量的缓解比较未达到预先设定的统计学阈值，这使得按计划顺序对次要终点的进一步正式检验被中止。要评估持久获益和较少见的危害，需要更长时间的随访。
rusfertide 获得完整的 3 期试验报告
经同行评审的 VERIFY 完整报告，为 rusfertide 在真性红细胞增多症（一种红细胞生成过多的血液疾病）中的证据增添了细节。在 293 名参与者中，在标准治疗基础上接受 rusfertide 的患者里，有 77% 在第 20 至 32 周达到试验的临床应答终点，而在标准治疗基础上接受安慰剂的患者为 33%。报告还发现放血次数减少，放血是这种疾病中用于控制血细胞比容的抽血操作。
关键数据：rusfertide 是一种铁调素模拟肽，试验中每周一次皮下注射。应答指的是在规定的评估期内不符合放血条件。在 32 周的比较中，平均放血次数为 rusfertide 组 0.5 次，安慰剂组 1.8 次。《Journal of Clinical Oncology》于 10 月 13 日发表了该报告；主要结果已在 2025 年公布，因此这是一次新的完整发表，而不是这些发现的首次公布。
局限：对照结果涵盖 32 周，对象是在标准治疗下仍需要放血的真性红细胞增多症患者。它们既不能确立长期结局，也不能自动适用于所有患有该病的人。注射部位反应和贫血是常见的不良事件。
口服 VK2735 进入肥胖的 3 期研究
Viking Therapeutics 宣布启动两项口服 VK2735 的 3 期研究，这是一种靶向 GLP-1 和 GIP 受体的在研肽。SUNRISE-1 将研究没有 2 型糖尿病的肥胖或符合条件的超重成人，SUNRISE-2 则研究患有 2 型糖尿病的超重或肥胖成人。该项目将检验早期开发中观察到的体重变化，在更大、更长的安慰剂对照比较中是否仍然成立。
关键数据：10 月 14 日的公告描述了两项随机双盲试验，每项计划入组 560 名成人。参与者将每日一次接受三种剂量之一或安慰剂，为期 68 周。主要终点是第 68 周时体重的百分比变化。
局限：这是试验启动的公告，而不是 3 期结果报告。入组人数是目标值，该公告中没有 SUNRISE 的疗效或安全性发现。此前的 2 期发现是另外的证据，不应被说成这些新研究的结果。
VYQFF 肽帮助检验一种肿瘤递送方法
在一项头颈癌的新研究中，一种名为 VYQFF 的短肽被连接到装载了马钱子碱的脂质体上。该制剂在所测试的 HSC3 癌细胞中的摄取量高于对照 HOK 细胞，在实验室实验中降低了细胞增殖并增加了细胞凋亡。研究人员还报告，在小鼠异种移植模型中肿瘤生长减少。
关键数据：该研究于 10 月 13 日发表在《ACS Applied Materials & Interfaces》上，考察的是一种经肽修饰的递送系统，而不是肽单独作为抗癌药物。研究结合了细胞实验和一个动物模型。确切的效应大小和动物组的规模，无法从公开摘要中确认。
局限：这些是临床前发现，没有人体试验。注射到肿瘤后荧光滞留，并不能证明该制剂在全身给药后会选择性地找到肿瘤，也不能证明它特异性结合 Trop2。有限的毒理学数据和所提出的机制还需要更多检验。
构建复杂大环肽的新路径
《Nature Synthesis》上的一篇论文描述了一种制备色氨酸交联大环肽的新方法，这类结构可能难以组装。团队利用铑催化和可移除的导向基团，在肽内部形成碳氮键以封闭环。该方法已应用于与 micitide 982 和抗生素 triglycine 相关的结构，这可能扩大可供未来研究使用的分子范围。
关键数据：同行评审版本于 10 月 13 日发表，此前已有预印本。补充实验中有代表性的合成示例报告的分离产率为 54% 至 98%。这些数字描述的是回收了多少化学产物，而不是生物学反应或治疗效果。
局限：这是化学上的进展，而不是疗效研究。这项工作并未确立所得化合物的活性、暴露、安全性或临床获益。作者还声明了一项涵盖该方法的临时专利申请。